Отдел фармакологии был создан в 1924г. под руководством Н.П.Кравкова. Возрожден в 1948г. С.В.Аничковым. Здесь изучались важнейшие проблемы фармакологии с позиции идей нервизма, изыскивались новые нейротропные средства и исследовались механизмы их дейстаия. С 1992г. Отдел нейрофармакологии, которому было присвоено имя С.В.Аничкова, возглавляет Н.С.Сапронов.

Отдел является одним из крупнейших в России научно-исследовательских центров, занимающихся фундаментальными и прикладными аспектами фармакологии, его отличительной чертой является многоплановость проводимых исследований. С.В.Аничков нередко повторял, что фармакология - это в конечном счете фармакология нервной системы. Действительно, не только высшие функции мозга, такие, как обучение и память, эмоции и движение находятся под контролем химических нейропередатчиков. но и функции важнейших органов и систем координируются химическими агентами. Поэтому одним из главных направлений в работе Отдела является изучение различных регуляторных систем клеток мозга (нейромедиаторов, гормонов, нейропептидов), их роли в формировании нейропсихических и нейрогенных нарушений. На этой основе разрабатываются новые подходы к управлению функциями всего организма. В этом отношении фармакология близка таким классическим дисциплинам, как физиология и биохимия, широко использует их методы. Однако существуют задачи, специфические лишь для фармакологии. К ним относится изучение механизмов взаимодействия лекарственного препарата с рецепторами ткани, метаболических превращений вещества и его распределения в организме, вопросы доставки фармакологического агента к клеткам-мишеням.

В настоящее время известно более 30 нейропередатчиков и их список постоянно пополняется. При этом различные системы биорегуляторов находятся в постоянном взаимодействии друг с другом, происходит их взаимная активация или торможение. Конфликты в регуляции часто приводят к дисбалансу медиаторов и могут являться причиной заболеваний. В связи с этим одной из важных проблем в работе Отдела выступает изучение комплекса особенностей внутри - и межсистемных взаимодействий биорегуляторов. Показано, что наиболее древняя в эволюционном отношении холинергическая система является базисной в управлении другими биосистемами, Сочетанное воздействие через М- и Н- холинергические механизмы обеспечивает успешную корректировку дисбаланса серотонина, норадреналина и дофамина при заболеваниях мозга, нейрогенных поражениях висцеральных органов. Созданная в Отделе оригинальная концепция позволила разработать новые способы лечения апато-абулических состояний при шизофрении, дизурии гиперрефлекторного типа, гипертонической болезни, обострении язвенной болезни и т.п. Универсальность подхода к фармакологической коррекции столь широкого круга заболеваний позволяет пересмотреть с новых позиций применение холинотропных и других медиаторных и модулирующих средств в лечении ряда устойчивых патологических состояний организма.

Начатые в последние годы и активно развиваемые исследования связаны с синтезом и изучением оригинальных препаратов, главным образом, избирательно действующих на парасимпатические ганглии. Применяя избирательные блокаторы парасимпатических ганглиев, удается снять нежелательные центральные влияния, но оставить интактными периферические М-холинорецепторы, что сохраняет для органа возможность саморегуляции, и, следовательно, существенно снижает уровень побочных эффектов, Значительное место в работе занимают исследования фундаментальных основ деятельности мозга. Фармакологический подход к этой проблеме дает ряд преимуществ, поскольку вместо собственно механизмов высшей нервной деятельности изучается, например, механизм действия ряда мощных модуляторов памяти. Эти вещества вызывают однозначные изменения и допускают моделирование in vitro. Так, в Отделе разработан набор "фармакологических зондов" - производных 1-алкил-ЗЛ-ди(М-метилкарбамоил) имидазола, одни из которых улучшают, а другие ухудшают сохранение долговременной памяти. Использование таких веществ в различных моделях обучения позволяет выявить ключевые биохимические изменения, характерные для конкретных форм памяти. Изменение транскрипции РНК клетками мозга позволяет активировать или ингибировать синтез белков-рецепторов, гормонов, пептидных факторов и антител. Изучение системы регуляции экспрессии генов в мозге открывает путь для создания не только антивирусных, противоопухолевых средств, но и принципиально новых нейротропных средств. Вещества такого рода могут быть использованы в неврологической, педиатрической, геронтологической практике. Так, структурные аналоги стимулятора памяти этимизола, минуя синаптические мембраны, взаимодействуют непосредственно с компонентами хроматина нейронов. Молекулярная мишень этих соединений - комплекс с АМФ-независимая протеинкиназа хроматина - негистоновый белок HMG14 обладает всеми свойствами рецептора, т.е. происходит связывание лиганда, распознавание и трансдукция химического сигнала. Клеточный ответ при этом включает синтез РНК и белков синаптических мембран, активацию протеинкиназы С, что, по современным представлениям, способствует формированию нейрональных ансамблей и сохранению следа памяти, Использование методов молекулярной механики дает возможность моделировать активный центр рецептора и рассчитать (сконструировать) структуру молекулы с заданным типом биологической активности - Drug Design. В Отделе осуществляется синтез лигандов и конформационный анализ различных подтипов рецепторов возбуждающих аминокислот (ВАК). Создан новый класс агонистов рецепторов NМDA типа - аналогов N-фталамоил-L- глутаминовой кислоты (PhGA). Исследование молекул агонистов и конкурентных антагонистов рецепторов NMDA типа позволило смоделировать активный центр NMDA-рецептора и взаимодействие с ним молекулы "суперкислого" агониста. С нарушениями ВАК-ергической передачи связывают развитие многих патологий:

эпилепсии, болезни Альцгеймера и хореи Гентингтона, психотических и депрессивных состояний различной этиологии. Возможность вмешиваться в работу этой системы создает предпосылки для успешной коррекции, в первую очередь, судорожных и дегенеративных заболеваний мозга.
Несомненную актуальность составляет изыскание лекарственных средств лечения длительно текущих висцеральных расстройств нейрогенной природы (заболевания сердечно- сосудистой, гастродуоденальной и других систем). В центре внимания Отдела - возможность оптимизирующего воздействия на течение этих заболеваний различными нейротропными средствами, действующими в области синантической передачи. Особый интерес представляют вновь синтезированные соединения, содержащие в своей структуре тормозящую аминокислоту - таурин.

Проблемы, связанные с изучением механизмов формирования заболеваний, специфики применения лекарственных веществ различных фармакологических классов и их судьбы в организме, с созданием в недалеком будущем новых фармакологических препаратов, позволяющих увеличить продолжительность жизни или повысить уровень умственного развития, - определяют перспективу научных изысканий Отдела. Основу УТИХ исследований составят изучение механизмов взаимодействия лекарственного вещества (лиганда) с макромолекулой рецептора и синтез новых фармакологических препаратов на основе подражания существующим в природе биологически активным веществам.