Резюме:
Изучено действие реактиватора ацетилхолинэстеразы (АХЭ) карбоксима на холинергическое синаптическое проведение в гладкой мышце трахеи кошки in vitro при воздействии фосфорорганических ингибиторов зомана и VX. Установлено, что в концентрации 10-6-10-5 М карбоксим проявляет свойства обратимого ингибитора АХЭ, а в более высоких концентрациях выявляется его М-холинолитическая активность с Кd 5·10-5 М. Способность карбоксима устранять спонтанное сокращение гладкой мышцы, вызванное зоманом и VX, усиливается при предварительном введении обратимого ингибитора АХЭ аминостигмина. Сочетание свойств реактиватора, обратимого ингибитора и М-холинолитика играет важную роль в высокой защитной активности карбоксима при отравлении фосфорорганическими отравляющими веществами.
Ключевые слова: ацетилхолинэстераза, реактиваторы, М-холинорецепторы, фосфорорганические ингибиторы, зоман, VX, антидоты
THE ACTION OF CARBOXIME ON ISOLATED SMOOTH MUSCLE OF THE CAT'S TRACHEA IN CONDITIONS OF ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITION BY SOMAN AND VX
Nechiporenko S.P., Sanotsky V.I., Shabunova I.A.
Summary :
The action of carboxime, reactivator of acetylcholinesterase (AChE), on cholinergic transmission was studied in the cat's smooth muscle preparation of trahea exposed to organophosphate AChE inhibitors soman and VX. It was found that carboxime at concentrations 10-6-10-5 M propossed the features of reversible AChE inhibitor, and at high concentrations revealed of cholinergic M-antagonist activity with Кd 5·10-5 М. The pretreatment with the reversible inhibitor AChE aminostigmine increases the ability of carboxime to eliminate the spontaneous contractions of smooth muscles caused by soman and VX. The reactivator, reversible inhibitor and М-cholinolytic properties in complex play the important role in high antidote efficacy of carboxime to organophosphate poisoning.
Key words: acetylcholinesterase, reactivators, muscarinic receptors, ogranophosphates, soman, VX, antidotes